Как принимать метотрексат

Метотрексат

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метотрексат безводный 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, с плоской поверхностью. На поверхности допускаются вкрапления от желтого до красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метотрексата при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м2 (полагают, вследствие насыщения).

У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до 95%.

Время достижения максимальной концентрации (Сmax) – 1-2 ч при пероральном введении. Пища замедляет всасывание и снижает Сmax.. Связь с белками плазмы — около 50%.

При приеме в терапевтических дозах, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) — 3-10 ч при использовании обычных доз и 8-15 ч — при использовании высоких доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80-90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится 5%- 20% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Противоопухолевое, цитотоксическое средство группы антиметаболитов -аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в

тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами.

Показания к применению

— ревматоидный артрит у взрослых пациентов при необходимости проведения лечения базисными препаратами, полиартритные формы тяжелого активного ювенильного идиопатического артрита при отсутствии адекватного ответа на нестероидные противовоспалительные препараты

— тяжелые и генерализованные формы вульгарного псориаза, особенно бляшечного типа, у взрослых в случае неэффективности лечения обычными методами терапии (светолечение, PUVА и ретиноиды)

— поддерживающее лечение при остром лимфобластном лейкозе

Способ применения и дозы

Таблетки Метотрексата «Эбеве» принимают внутрь не разжевывая за один час или через 1,5- 2 часа после приема пищи.

Применяют следующие режимы дозирования:

Ревматоидный артрит: начальная доза обычно составляет 7,5 мг один раз в неделю. Терапевтический эффект обычно достигается в течение 6 недель, улучшение состояния пациента наблюдается в течение последующих 12 недель или более. Если эффект не проявляется в течение 6-8 недель и нет токсических симптомов, доза может быть постепенно увеличена еще на 2,5 мг в неделю.

Обычно оптимальная доза между 7,5-15 мг, и не должна превышать 20 мг в неделю. Если нет реакции на лечение после 8 недель максимальной дозы, прием метотрексата следует прекратить. Если реакция на лечение проявляется, поддерживающая доза должна быть сокращена до минимально возможной. Оптимальное время лечения на данный момент неизвестно, но предварительные данные свидетельствуют о том, что полученный изначально эффект при условии приема поддерживающей дозы сохраняется как минимум 2 года. При прекращении лечения симптомы могут возобновиться по прошествии 3-6 недель.

Полиартритные формы ювенильного идиопатического артрита: рекомендуемая дозировка для детей с 3-х лет и подростков 10- 15 мг/м2 поверхности тела в неделю. В случаях, не поддающихся лечению, недельная доза может быть увеличена до 20 мг/м2 поверхности тела в неделю. Однако при повышении дозы необходимо вести тщательный контроль за состоянием больного.

Псориаз: рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг 3 раза в неделю с интервалом 12 часов или 7,5 мг один раз в неделю.

Поддерживающее лечение при острых лейкозах: пероральный прием метотрексата возможен в дозе до 30мг/м2, более высокие дозы должны применяться парентерально.

Рекомендуемая дозировка для пациентов с почечной недостаточностью:

Читать еще:  Articulat для суставов: купить, отзывы, цена, инструкция по применению

Пациентам с ослабленной почечной функцией следует принимать метотрексат с осторожностью, используя следующую схему:

Как пить метотрексат при ревматоидном артрите?

Ревматоидный артрит – это воспалительный процесс внутри суставов, которое возникает в связи с ослабленным иммунитетом человека, а также как осложнение после перенесенного инфекционного заболевания. Сложность, а главное, коварство ревматоидного артрита заключается в том, что поражает болезнь всегда парные суставы: локтевые, плечевые, коленные. Важно то, что кроме самих суставов, это заболевание может захватывать и другие внутренние органы – сердце, легкие, задевать кожные покровы. Характерной для данной болезни симптоматикой является:

  • припухлость области больного сустава;
  • изменение цвета кожных покровов сустава (покраснение);
  • болевые ощущения при даже небольшом движении.

Как же лечить ревматоидный артрит

Предупредим сразу, что полностью излечить ревматоидный, также как другие виды артрита, не получиться. Максимально возможный результат от лечения — это блокировка активного развития болезни. Поэтому комплекс лекарственных медикаментов и физиотерапевтических процедур направлены на то, чтобы снять воспалительный процесс, восстановить активное движение сустава, не дать болезни распространится дальше. Медикаментозное лечение рекомендуются начинать как можно раньше, это позволит в дальнейшем рассчитывать на хороший исход.

Лечится ревматоидный артрит двумя видами лекарственных средств:

  1. быстрого действия, к которым относят противовоспалительные средства (НПВП);
  2. базисные (медленнодействующие) или модифицирующие лекарственные препараты.

Первая группа лекарств направлена на снижение и блокирование воспалительного процесса, а вторая — на замедление или предотвращение разрушения сустава.

Вторая группа медсредств имеет свойство вызывать ремиссию, то есть значительное ослабление или исчезновение симптомов болезни. Первенство в списке базисных по праву отдано средству «Метотрексат».

Метотрексат – средство для лечения артрита

Метотрексат – лекарственный препарат, который относят к группе базисных средств для лечения артритов. На сегодняшний день он зарекомендовал себя среди врачей, пациентов, как один из наиболее эффективных медпрепаратов для борьбы с ревматоидным артритом. Назначают «Метотрексат»во время выраженной и активной фазы протекания болезни, когда нестероидные (НПВП) средства, направленные на снятие воспалительного процесса, уже не справляются.

Как любой иной медленнодействующий (базисный) препарат,«Метотрексат» негативно влияет на функции печени и клетки костного мозга. В виду того, что лекарство угнетает иммунную систему, возможна активизация заболеваний вирусными и инфекционными болезнями. Поэтому, во время назначения, необходимо учитывать возможные риски от лечения.

Виды препарата для приема

Лекарство «Метотрексат» — средство, помогающее тормозить и блокировать развитие артрита. Выпускается в таблетированной форме, а также в форме для инъекций.

Чаще всего предписывают таблетированную форму препарата «Метотрексат», но в случае появления побочных эффектов в желудочно — кишечном тракте (тошноты, рвоты), применяют внутримышечные или подкожные инъекции.

Предварительные осмотры

Обязательным условием перед назначением «Метотрексата» являются следующие анализы:

  • развернутый анализ крови с обязательным подсчетом тромбоцитов;
  • печеночные пробы;
  • анализ на выявление количества билирубина.

В обязательном порядке проводится рентгенография, а также ультразвуковое исследование состояния печени.

Как правильно принимать Метотрексат

Начинают с минимальной дозы препарата в 2,5 мг. Постепенно доза может увеличиваться до 26 мг. Одноразовая норма препарата «Метотрексат» назначается в зависимости от состояния больного. Каждые две — три недели пациент проходит обследование и, в случае необходимости, дозировка лекарства может быть пересмотрена. Первые результаты после начала приема препарата наблюдаются спустя пять – шесть недель. Максимальный эффект от приема препарата «Метотрексат» появляется на протяжении полугода от первого приема.

В ситуациях, когда одного «Метотрексата» недостаточно для нормального лечения, лекарство комбинируют с такими средствами, как циклоспорин, лефлуномид, гидроксихлорохин и сульфасалазином.

Когда нельзя назначать метотрексат

Существует ряд заболеваний, при которых применение «Метотрексата» крайне нежелательно:

  1. почечная и печеночная недостаточность, поскольку лекарство негативно влияет на жизнедеятельность данных органов;
  2. чувствительность к составляющим компонентам препарата;
  3. беременность;
  4. язвенная болезнь;
  5. иммунодефицит (СПИД);
  6. тяжелые хронические инфекционные заболевания (туберкулез, гепатит).

Постарайтесь не контактировать с больными инфекционными заболеваниями, снизьте до минимума нахождение на солнце. Категорически запрещается употребление алкогольных напитков. Если вы принимаете дополнительные лекарства, предупредите об этом лечащего врача, поскольку может увеличиться негативное влияние на печень.

Соблюдение всех вышеописанных предостережений и рекомендаций поможет вам провести лечение «Метотрексатом» с наибольшей эффективностью, снизив при этом негативное влияние на организм.

MED-anketa.ru

Медицинский портал о здоровье и красоте

Метотрексат при ревматоидном артрите — инструкция по применению

Чтобы избежать деформации пораженных конечностей и дальнейшей инвалидности при ревматоидном артрите, врачи назначают лекарственный препарат Метотрексат (Methotrexate). Медикамент обеспечивает устойчивую ремиссию, но имеет ряд побочных эффектов. Выпускается в форме таблеток и инъекционного раствора. Метотрексат зачастую является обязательным звеном консервативного лечения ревматоидного артрита. Самолечение противопоказано.

Читать еще:  Хондропротекторы для суставов

Состав и фармакологическое действие

Лекарство Метотрексат относится к группе противоопухолевых средств. Химический состав препарата:

метотрексат (2,5, 5 или 10 мг)

метотрексат (10 мг)

вода для инъекций;

Лечебный эффект обеспечивают компоненты Метотрексата и их взаимодействие. Являясь антиметаболитом витамина В9 (фолиевой кислоты), препарат за счет блокировки синтеза ДНК обладает цитостатическими, иммунодепрессивными свойствами. К его воздействию особенно чувствительны эмбрион, опухолевые клетки, красный костный мозг, слизистые оболочки пищеварительного тракта. Метотрексат угнетает иммунную систему, путем блокировки клеточного деления тормозит интенсивную выработку аутоантител при развитии ревматоидного артрита. Другие фармакологические свойства:

  • подавление воспалительного процесса;
  • защита соединительной ткани сустава;
  • умеренный обезболивающий эффект.

Как принимать препарат Метотрексат при ревматоидном артрите

При приеме препарата устойчивый терапевтический эффект наступает не сразу, необходимо прохождение длительного курса. Положительная динамика ощутима только спустя 3–4 месяца, устойчивая ремиссия наблюдается в 80% всех клинических случаев . Медикамент чаще назначают в таблетированной форме, но при недостаточной всасываемости действующих веществ пациенту рекомендуют выполнение инъекций.

Таблетки

Сначала врач назначает минимально возможную дозу, но постепенно (на протяжении нескольких месяцев) ее увеличивает, доводя до средне терапевтической. Таблетки Метотрексат требуется принимать перед едой, предварительно не разжевывать и не измельчать. Недельная дозировка составляет 7,5–25 мг. Согласно инструкции, лекарство применяют 1 раз в неделю, разбивая указанную дозу на 3 приема с интервалом 12 часов. Чтобы сократить риск развития побочных эффектов, через 24 часа требуется дополнительно принять фолиевую кислоту.

Раствор для инъекций

Начальная дозировка инъекционного раствора составляет 7,5 мг в неделю. При хорошей переносимости дозу увеличивают еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг. Вводят Метотрексат подкожно, внутримышечно или внутривенно. При обеспечении устойчивой положительной динамики (как правило, спустя 1–2 месяца) максимальную дозу начинают постепенно уменьшать и доводят до минимальной. После медикамент вовсе отменяют.

Превышение допустимой дозировки

При передозировке специфические симптомы отсутствуют. Определить нарушение предписанных дозировок можно по концентрации действующего вещества в плазме крови. Лечение должно последовать незамедлительно. Важно:

  1. Антидотом является кальция фолинат, дозировка которого должна превышать дозу принятого Метотрексата.
  2. Для восстановления общего самочувствия пациента каждые 6 часов вводят следующую дозу.
  3. Необходимо перед каждой инъекцией определять рН мочи, тем самым минимизируя риск развития нефропатии.
  4. При симптомах передозировки дополнительно проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи (для быстрого выведения токсических веществ).

Как Метотрексат взаимодействует с препаратами других групп

В составе комплексного лечения требуется учитывать потенциальный риск лекарственного взаимодействия Метотрексата. Особенности применения:

Метотрексат + салицилаты или Фенилбутазон, Фенитоион, сульфаниламиды, антибиотики (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянты, гиполипидемические средства.

Тяжелая интоксикация организма, повышается риск летального исхода.

Метотрексат + нестероидные противовоспалительные средства.

Тяжелая гематологическоя и желудочно-кишечная интоксикация, летальный исход.

Гепатотоксические средства на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола.

Риск развития гепатотоксичности.

Одновременно с лучевой терапией.

Угнетение функций костного мозга.

Риск неврологических поражений.

Побочные эффекты и противопоказания к применению

Использовать лекарство при ревматоидном артрите могут не все пациенты, например, беременным и кормящим женщинам Метотрексат категорически противопоказан. В инструкции по применению представлен полный список врачебных ограничений:

  • печеночная, почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
  • хронический алкоголизм;
  • прививки живыми вакцинами;
  • нарушения работы органов кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
  • возраст пациента до 3 лет;
  • индивидуальная непереносимость действующих веществ.

Препарат Метотрексат назначают с особой осторожностью в таких клинических случаях:

  • болезни печени, почек;
  • асцит;
  • перитонеальный и плевральный выпот;
  • ожирение;
  • сахарный диабет;
  • опоясывающий герпес;
  • подагра;
  • обструкция ЖКТ;
  • пожилой возраст.

При лечении часто возникают побочные явления, которые носят системный характер, затрагивают все внутренние органы и системы:

  • нервная система: головные боли, бессонница, депрессия, эпилептические приступы, спутанность сознания, тремор конечностей;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, язвы слизистой оболочки, диспепсия, анорексия, цирроз печени, стеатоз, расстройство кишечника;
  • мочевыделительная система: анурия, олигурия, язвы мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания;
  • система кроветворения: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, дисфункция костного мозга, лейкопения, панцитопения;
  • дыхательная система: пневмонит, альвеолит, легочный фиброз, отек легких, бронхиальная астма;
  • органы зрения: повышенное раздражение, рецидивирующий конъюнктивит;
  • кожный покров: эритема, васкулит, алопеция, фурункулез, редко – эпидермальный некролиз, гидраденит, острая паронихия;
  • другие: лихорадка, плохая регенерация травмированных тканей, парезы, летальный исход, местные и аллергические реакции.

Названия столичных аптек

Цена таблеток 2,5мг №50 блистер, рублей

Цена инъекционного раствора 25мг/мл 2мл №1, рублей

MED-anketa.ru

Медицинский портал о здоровье и красоте

Метотрексат при ревматоидном артрите — инструкция по применению

Чтобы избежать деформации пораженных конечностей и дальнейшей инвалидности при ревматоидном артрите, врачи назначают лекарственный препарат Метотрексат (Methotrexate). Медикамент обеспечивает устойчивую ремиссию, но имеет ряд побочных эффектов. Выпускается в форме таблеток и инъекционного раствора. Метотрексат зачастую является обязательным звеном консервативного лечения ревматоидного артрита. Самолечение противопоказано.

Читать еще:  Мазь при артрозе для суставов рук: препараты, инструкция по применению

Состав и фармакологическое действие

Лекарство Метотрексат относится к группе противоопухолевых средств. Химический состав препарата:

метотрексат (2,5, 5 или 10 мг)

метотрексат (10 мг)

вода для инъекций;

Лечебный эффект обеспечивают компоненты Метотрексата и их взаимодействие. Являясь антиметаболитом витамина В9 (фолиевой кислоты), препарат за счет блокировки синтеза ДНК обладает цитостатическими, иммунодепрессивными свойствами. К его воздействию особенно чувствительны эмбрион, опухолевые клетки, красный костный мозг, слизистые оболочки пищеварительного тракта. Метотрексат угнетает иммунную систему, путем блокировки клеточного деления тормозит интенсивную выработку аутоантител при развитии ревматоидного артрита. Другие фармакологические свойства:

  • подавление воспалительного процесса;
  • защита соединительной ткани сустава;
  • умеренный обезболивающий эффект.

Как принимать препарат Метотрексат при ревматоидном артрите

При приеме препарата устойчивый терапевтический эффект наступает не сразу, необходимо прохождение длительного курса. Положительная динамика ощутима только спустя 3–4 месяца, устойчивая ремиссия наблюдается в 80% всех клинических случаев . Медикамент чаще назначают в таблетированной форме, но при недостаточной всасываемости действующих веществ пациенту рекомендуют выполнение инъекций.

Таблетки

Сначала врач назначает минимально возможную дозу, но постепенно (на протяжении нескольких месяцев) ее увеличивает, доводя до средне терапевтической. Таблетки Метотрексат требуется принимать перед едой, предварительно не разжевывать и не измельчать. Недельная дозировка составляет 7,5–25 мг. Согласно инструкции, лекарство применяют 1 раз в неделю, разбивая указанную дозу на 3 приема с интервалом 12 часов. Чтобы сократить риск развития побочных эффектов, через 24 часа требуется дополнительно принять фолиевую кислоту.

Раствор для инъекций

Начальная дозировка инъекционного раствора составляет 7,5 мг в неделю. При хорошей переносимости дозу увеличивают еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг. Вводят Метотрексат подкожно, внутримышечно или внутривенно. При обеспечении устойчивой положительной динамики (как правило, спустя 1–2 месяца) максимальную дозу начинают постепенно уменьшать и доводят до минимальной. После медикамент вовсе отменяют.

Превышение допустимой дозировки

При передозировке специфические симптомы отсутствуют. Определить нарушение предписанных дозировок можно по концентрации действующего вещества в плазме крови. Лечение должно последовать незамедлительно. Важно:

  1. Антидотом является кальция фолинат, дозировка которого должна превышать дозу принятого Метотрексата.
  2. Для восстановления общего самочувствия пациента каждые 6 часов вводят следующую дозу.
  3. Необходимо перед каждой инъекцией определять рН мочи, тем самым минимизируя риск развития нефропатии.
  4. При симптомах передозировки дополнительно проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи (для быстрого выведения токсических веществ).

Как Метотрексат взаимодействует с препаратами других групп

В составе комплексного лечения требуется учитывать потенциальный риск лекарственного взаимодействия Метотрексата. Особенности применения:

Метотрексат + салицилаты или Фенилбутазон, Фенитоион, сульфаниламиды, антибиотики (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянты, гиполипидемические средства.

Тяжелая интоксикация организма, повышается риск летального исхода.

Метотрексат + нестероидные противовоспалительные средства.

Тяжелая гематологическоя и желудочно-кишечная интоксикация, летальный исход.

Гепатотоксические средства на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола.

Риск развития гепатотоксичности.

Одновременно с лучевой терапией.

Угнетение функций костного мозга.

Риск неврологических поражений.

Побочные эффекты и противопоказания к применению

Использовать лекарство при ревматоидном артрите могут не все пациенты, например, беременным и кормящим женщинам Метотрексат категорически противопоказан. В инструкции по применению представлен полный список врачебных ограничений:

  • печеночная, почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
  • хронический алкоголизм;
  • прививки живыми вакцинами;
  • нарушения работы органов кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
  • возраст пациента до 3 лет;
  • индивидуальная непереносимость действующих веществ.

Препарат Метотрексат назначают с особой осторожностью в таких клинических случаях:

  • болезни печени, почек;
  • асцит;
  • перитонеальный и плевральный выпот;
  • ожирение;
  • сахарный диабет;
  • опоясывающий герпес;
  • подагра;
  • обструкция ЖКТ;
  • пожилой возраст.

При лечении часто возникают побочные явления, которые носят системный характер, затрагивают все внутренние органы и системы:

  • нервная система: головные боли, бессонница, депрессия, эпилептические приступы, спутанность сознания, тремор конечностей;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, язвы слизистой оболочки, диспепсия, анорексия, цирроз печени, стеатоз, расстройство кишечника;
  • мочевыделительная система: анурия, олигурия, язвы мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания;
  • система кроветворения: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, дисфункция костного мозга, лейкопения, панцитопения;
  • дыхательная система: пневмонит, альвеолит, легочный фиброз, отек легких, бронхиальная астма;
  • органы зрения: повышенное раздражение, рецидивирующий конъюнктивит;
  • кожный покров: эритема, васкулит, алопеция, фурункулез, редко – эпидермальный некролиз, гидраденит, острая паронихия;
  • другие: лихорадка, плохая регенерация травмированных тканей, парезы, летальный исход, местные и аллергические реакции.

Названия столичных аптек

Цена таблеток 2,5мг №50 блистер, рублей

Цена инъекционного раствора 25мг/мл 2мл №1, рублей

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector